Suplementos com Propriedades Anti-Estrogénicas! (IA´s)

O Formestane é um potente inibidor suicida da enzima aromatase, com forma esteróide, é vendido pela empresa farmacêutica Novartis com o nome comercial de Lentaron Depot. Este agente é estruturalmente um derivado da androstenediona, diferindo desta bem conhecida pro-hormona apenas pela adição de um grupo 4-hidroxil. Este grupo é no entanto, o responsável pela ligação irreversível entre o formestane e a enzima aromatase quando estes entram em contacto um com o outro. Isto significa que o formestane ficará ligado á enzima, e nunca se separará da mesma, de forma que a enzima aromatase ficará desactivada. A enzima precisará então de ser substituída, antes que o organismo recupere a sua capacidade normal de sintetizar estrogénio. É assim que obtemos a classificação de um inibidor suicida, já que o formestane é basicamente sacrificado no processo de bloquear a conversão de estrogénio.

Devido às suas potentes propriedades supressoras de estrogénio, o 4-hidroxiandrostenedione, tem sido usada com sucesso em pacientes com cancro da mama, em certos países, incluindo a Inglaterra, Alemanha, Suíça, Espanha, Austrália, Nova Zelândia, Itália e Malásia. Tem demonstrado ser uma opção eficiente como uma segunda linha de defesa após o Tamoxifeno (um receptor antagonista do estrogénio), ter falhado em induzir uma resposta positiva nos seus pacientes, e em provocar uma resposta global estatisticamente positiva, semelhante ao tamoxifeno quando administrado como terapia de primeira linha. O Lentaron Depot, que é uma versão injectável do formestane, é tipicamente aplicado a uma dose de 250-500mgs a cada 2 semanas (esta quantidade produz o seu efeito máximo na maioria dos pacientes e culturistas), Os estudos mostraram que um nível semelhante de supressão de estrogénio pode ser conseguida com o uso oral desta droga, mas devido ao facto de não ser facilmente absorvida pelo método oral, é necessário ingerir uma dose alta por dia, cerca de 250mgs.

Este composto é legalmente considerado como sendo um suplemento nutricional, devido ao facto de ocorrer na natureza de forma espontânea.

Em termos de quantificação da potência deste composto, o formestane não está bem ao nível dos novos inibidores de aromatização selectivos de 3ª geração tal como o Arimidex (anastrozole) ou Femara (letrozole). Por exemplo, um estudo registou um nível de supressão de estrogénio de 79% com a administração de 1 mg por dia de Arimidex durante 4 semanas (ao mesmo nível do Femara em termos de potencia), mas apenas 58% de supressão com a aplicação de injecções intramusculares de formestane (250mgs a cada 2 semanas). Mas comparando-o com SERMs como o Clomid e Nolvadex. O formestane definitivamente prova ser o melhor composto a usar durante um ciclo (para evitar o excesso de estrogénio derivado de alguns compostos que aromatizam). Especialmente quando se procura obter um físico definido e com cortes.

Referências:
Pérez Carrión R, Alberola Candel V, Calabresi F, et al. (1994). "Comparison of the selective aromatase inhibitor formestane with tamoxifen as first-line hormonal therapy in postmenopausal women with advanced breast cancer". Ann. Oncol. 5 Suppl 7: S19–24.

An endocrine and pharmacokinetic study of four oral doses of formestane in postmenopausal breast cancer patients.





ATD (1,4,6-androstenedione-3.17-dione) é um inibidor da enzima aromatase, que é semelhante em estrutura e efeito ás drogas de prescrição Formestane e Exemestano. Tal como essas duas drogas, o ATD pertence a uma classe de agentes conhecidos como inibidores suicida da aromatase, o que significa que o seu modo de acção é através da ligação permanente á enzima aromatase, prevenindo assim a possibilidade dessa enzima poder exercer o seu efeito biológico em esteróides com potencial de aromatização (Testosterona, Dianabol, etc.) A enzima inactivada irá simplesmente flutuar pelo organismo até ser excretada. O organismo irá substituir as enzimas desactivadas, através de um processo que ocorre de forma constante. Por isso, as palavras suicídio e permanente, são menos importantes do que parecem á primeira vista. Na verdade o organismo demora apenas alguns dias a recuperar de forma significativa o seu potencial de produção de estrogénio após o término da administração da droga.

Sendo um inibidor da aromatização, o ATD pode oferecer alguns benefícios aos culturistas. Para começar, estas drogas têm tendência a ser opções muito eficientes para aliviar ou suprimir os efeitos secundários relacionados com o uso de esteróides que aromatizam. A retenção de líquidos, aumento da massa gorda, e ginecomastia, todos eles podem ser controlados de forma eficiente com o uso adequado de drogas inibidoras da aromatização (assegure-se no entanto que a causa é um esteróide que aromatiza e não um composto inerentemente estrogénico, tal como o Anadrol). Adicionar o ATD a um ciclo forte de Dianabol ou testosterona injectável por exemplo, pode ser um bom truque para tornar o ciclo mais confortável e livre de efeitos secundários.

Não é necessário ingerir uma alta dose deste composto, já que se consegue obter uma inibição substancial da aromatase com uma dosagem de apenas 50 a 70 mgs por dia. Por vezes não são usados para combater efeitos secundários, mas sim para acelerar a perda de massa gorda e melhorar a definição muscular. Nesse aspecto, o estrogénio e os androgénios têm efeitos opostos. Durante um ciclo orientado para definição, a supressão da enzima aromatase através do ATD, pode mudar o equilíbrio dessas hormonas a favor da perda de gordura.

Alguns culturistas também usam os inibidores de aromatização para aumentar os níveis de testosterona endógena ao final de um ciclo de esteróides. Um período usualmente designado por Terapia Pós Ciclo (TPC), o uso adequado de drogas estimuladoras de produção da testosterona a drogas anti-estrogénicas, podem definitivamente ajudar no processo de recuperação e normalização dos níveis de testosterona. Minimizar os desequilíbrios hormonais do pós-ciclo, pode também ajudar a manter a massa muscular, já que níveis baixos de androgénios, irão dificultar a manutenção da massa muscular adquirida. Alguns também usam esta droga só por si, para aumentar os níveis de testosterona e assim tentarem beneficiar dos seus efeitos anabólicos. Essa prática tem tendência a ser pouco produtiva em culturistas com níveis normais de testosterona. Já que os aumentos não atingem um nível em que se possa obter ganhos visíveis. Indivíduos com níveis baixos de testosterona, poderão observar um efeito mais dramático, já que os níveis de testosterona, ao subirem para níveis normais ou acima do normal (a partir de um estado de hipogonadismo ou perto do hipogonadismo) poderão exercer um efeito notável na composição corporal.

Existem poucos efeitos secundários associados ao uso de drogas inibidoras da aromatização. O ATD não é tóxico para o fígado (de forma significativa), por isso não deverá ser motivo de preocupações nesse sentido, apesar de estar em forma oral e ter uma estrutura esteróide (é apenas esteróide em estrutura, não é um esteróide anabólico ou androgénico). A potência relativa do ATD, está entre o formestane (menos potente) e os inibidores mais potentes de 3ª geração tais como o Aromasin e Anastrozole, não é certamente uma droga fraca. Além disso é vendida livremente em forma de suplemento, sem a necessidade de se obter receita médica , ou comprar no mercado negro.

Referências:
^ Covey DF, Hood WF. (1981). "Enzyme-generated intermediates derived from 4-androstene-3,6,17-trione and 1,4,6-androstatriene-3,17-dione cause a time-dependent decrease in human placental aromatase activity". Endocrinology 108 (4): 1597-9.

Ellinwood WE, Hess DL, Roselli CE, Spies HG, Resko JA (1984). "Inhibition of aromatization stimulates luteinizing hormone and testosterone secretion in adult male rhesus monkeys". J. Clin. Endocrinol. Metab. 59 (6): 1088–96


Fonte: Adaptado "em parte" do livro “Anabolics 2006”

Exemplo de suplementos que contêm ATD:
Novedex XT da Gaspari Nutrition


Inhibit-e da Serious Nutrition Solutions




Exemplo de suplementos que contêm Formestane:
Formestane da Competitive Edge Labs (produto de aplicação tópica)


Formex da IBE

Adiantaste-te a mim bro! LOL bom topico

6 - Bromo

6-Bromo Androstane-3,17-Dione or more commonly called 6-bromoandrostenedione is a fast acting competitive inhibitor of the aromatase enzyme. When 6-bromoandrostenedione is bound to the aromatase enzyme instead of estrogens produced by the body, a net result of less estrogen and more testosterone is realized. 6-bromoandrostenedione can be used as an anabolic tool for gaining muscle mass, as a libido booster, or as part of a post cycle therapy regimen to facilitate the body’s homeostasis after legal androgen use

jrobalo escreveu:6 - Bromo

6-Bromo Androstane-3,17-Dione or more commonly called 6-bromoandrostenedione is a fast acting competitive inhibitor of the aromatase enzyme. When 6-bromoandrostenedione is bound to the aromatase enzyme instead of estrogens produced by the body, a net result of less estrogen and more testosterone is realized. 6-bromoandrostenedione can be used as an anabolic tool for gaining muscle mass, as a libido booster, or as part of a post cycle therapy regimen to facilitate the body’s homeostasis after legal androgen use.

Ainda não tinha pesquisado quase nada acerca dessa substância, e o estudo mais interessante que encontrei foi "este". Conheces mais algum estudo de interesse, e sabes se este produto é facimente assimilavel pelo sistema digestivo?


Cumprimentos!

Só th isto!

6-bromo
6-bromo became popular after Rebound XT, and originally came out in a product called Rebound Reloaded, heralded as a successor to Rebound XT. It now forms the basis of a large number of testosterone boosting supplements on the market and offers a gradual raise in testosterone. It is popular as a PCT product however its effects on testosterone are not as immediate as ATD and many choose ATD over 6-bromo.
Products: Advanced PCT, HyperdrolX2, Cissus-Drol, Reversitol.

Bom tópico, estamos sempre a aprender!