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Caracteristicas dos Ininbidores de Aromatização mais usuais!

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Caracteristicas dos Ininbidores de Aromatização mais usuais!

Mensagem  Colossus em Seg Nov 16, 2009 1:58 pm

Arimidex (Anastrozole)


O Arimidex (Anastrozole) é mais um composto, IA (Inibidor de Aromatização). Em termos clínicos, é usado para impedir a progressão do cancro da mama nas mulheres. Basicamente, funciona bloqueando a enzima aromatase, que é responsável pela produção de estrogénio. Em atletas e culturistas, é usado como um composto auxiliar adicionado a um ciclo de Esteróides Anabolizantes. Nesse contexto, é usado devido ás suas propriedades de redução dos níveis de estrogénio, mas tem o efeito benéfico adicional de aumentar os níveis endógenos de Testosterona, como veremos adiante…

Vários Esteróides Anabolizantes aromatizam (convertem-se em estrogénio através da enzima aromatase), e isso é a causa de vários efeitos indesejados associados ao uso dos AE´s, (acne, ginecomastia, retenção de líquidos, etc…) Em determinado estudo, tanto a dose de 0,5mg/dia como 1mg/dia de Arimidex , foram capazes de diminuir o estrogénio em cerca de 50%. A dose de 1mg/dia proporcionou também um aumento dos níveis de Testosterona em cerca de 58% (1). Nesse mesmo estudo, em ambos os grupos, os níveis de LH e FSH aumentaram ligeiramente.


Mudanças nos niveis de testosterona e E2 em jovens normais (15/22 anos) antes () e 10 dias depois do uso de anastrozole oral a 0,5 e 1mg/dia.(1)
Isto parece sugerir que, a dose de 0,5mgs/dia, seria o suficiente para combater os efeitos secundários associados ao estrogénio. No entanto é importante recordar que é necessário algum estrogénio para este poder desempenhar as suas funções no organismo. Os níveis baixos de estrogénio proporcionados pelo Anastrozol, parecem produzir um aspecto mais duro e de qualidade aos culturistas que o usam durante um ciclo de seca ou de massa.

A elevação dos níveis de Testosterona proporcionados pelo Arimidex, é alta o suficiente para poder ser usada como forma de terapia de substituição hormonal para homens que sofrem de hipogonadismo (2). Isto sugere que este composto pode ser usado numa TPC (Terapia Pós Ciclo), para restabelecer os níveis naturais de testosterona e colocar o eixo HPTA a funcionar em pleno.
A literatura proporcionada pelos produtores originais do Anastrozole (Arimidex, produzido por Zeneca Pharmaceuticals), indica que, níveis estáveis deste composto nas concentrações do plasma sanguíneo, são conseguidos após 7 dias consecutivos á dose diária de 1mg. É também eficaz a inibir em cerca de 80% a enzima aromatase.

Pode este composto ser usado durante toda a duração de um ciclo? É perigoso? Bem, certamente que, reduzir os níveis de estrogénio no corpo é algo positivo, do ponto de vista de um culturista, já que assim se reduz a retenção de líquidos e o potencial para se desenvolver ginecomastia (Se não existe estrogénio no organismo, não se consegue desenvolver ginecomastia, independentemente dos níveis de progesterona que se tenha) (5). Pelos vistos, este composto não afecta de forma negativa os valores lipídicos (colestrol) (2)

Como se sabe, níveis baixos de estrogénio, poderiam (eventualmente), afectar de forma negativa os valores lipídicos e possivelmente a função imunitária: No entanto, pelos estudos e literatura existente, o Arimidex parece ser seguro para usar a longo termo como composto auxiliar, já que também parece não inibir a produção de IGF-1 (4)

Referências:


1. J Clin Endocrinol Metab 2000 Jul;85(7):2370-7, "Estrogen Suppression in Males"
2. Clin Endocrinol (Oxf). 2005 Feb;62(2):228-35.
3. Arimidex Package insert
4. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002 Apr;80(4-5):411-8.
5. Progesterone is not essential to the differentiative potential of mammary epithelium in the male mouse. Freeman, Topper. Endocrinology. 1978 Jul;103(1):186-92




AROMASIN (Exemestano)


Este composto é um Inibidor de Aromatização (Vulgarmente designado por “I.A.”), esta designação é aplicada a uma classe de drogas, cujo efeito é o de limitar a conversão da testosterona através da enzima aromatase, em estrogénio. O Aromasin (exemestano), é um composto único, por ser um inibidor de aromatização suicida, o que significa que actua, bloqueando a enzima responsável pela síntese de estrogénio a partir da testosterona. Exerce a sua acção de maneira irreversível, daí ser designado por “Inibidor de Aromatização “Suicida”, já que se “liga” á enzima aromatase, de forma permanente e irreversível.

O Exemestano, foi desenvolvido para tratamento do cancro da mama em mulheres na pós-menopausa, que precisam de uma terapia agressiva e cujo tratamento de primeira linha com os “serms” (Tamoxifeno) por exemplo, não tenha dado resultados satisfatórios. Assim sendo, este é um dos compostos mais fortes, habitualmente usados como terapia contra o cancro da mama.

O estrogénio, é responsável por muitos dos efeitos indesejados associados ao uso de esteróides anabolizantes, sendo que os mais comuns são: retenção de líquidos, acne, ginecomastia (desenvolvimento de tecido mamário), aumento da massa adiposa e supressão dos níveis endógenos da testosterona. O Exemestano, eliminando possivelmente o efeito supressivo do Estrogénio no eixo HPTA, tem também o beneficio de aumentar a produção endógena (natural) dos níveis de testosterona. Tornando assim possível que este composto seja usado por si só na Terapia Pós Ciclo (TPC), ou em conjunto com outros compostos, como os “serms” por exemplo!

È possível que o aumento dos níveis naturais de testosterona causado pelo Exemestane, pudesse ser algo indesejado pelas atletas femininas devido aos seus efeitos virilizantes. No entanto é muito pouco provável que isso aconteça. Na dose recomendada, o Exemestane exerce os seus efeitos de forma bastante potente (suprime a produção de estrogénio em cerca de 85%). Embora uma redução nos níveis de estrogénio estejam relacionados com uma queda dos valores de IGF-1 (Insulin-Like Growt Factor-1), o Exemestano parece, não produzir um aumento dos níveis de IGF-1, mas também melhorar o perfil lipídico. Assim sendo, o Exemestano seria uma bom composto IA, a usar em ciclos longos.



Cerca de 20mgs/dia parecem ser suficientes para eliminar a retenção de líquidos produzida por certos esteróides anabolizantes (Testosterona, Dianabol, etc…), bem como proporcionar um possível ligeiro efeito anabolizante, devido ao aumento dos níveis endógenos de IGF-1 e de Testosterona que o Exemestano proporciona.
Este composto tem uma meia-vida de 27 horas, e deve ser tomado durante pelo menos uma semana, de modo a atingir níveis plasmáticos adequados.

Referencias:


1. A predictive model for exemestane pharmacokinetics/pharmacodynamics incorporating the effect of food and formulation.Br J Clin Pharmacol. 2005 Mar;59(3):355-64.
2. Exemestane for breast cancer prevention: a feasible strategy?Clin Cancer Res. 2005 Jan 15;11(2 Pt 2):918s-24s.
3. Endocrinology and hormone therapy in breast cancer: Aromatase inhibitors versus antioestrogens, Anthony Howell1 and Mitch Dowsett2. 1CRUK Department of Medical Oncology, University of Manchester, Christie Hospital, Manchester, UK. 2Academic Department of Biochemistry, Royal Marsden Hospital, London, UK. Breast Cancer Res 2004, 6:269-274 doi:10.1186/bcr945. Published 6 October 2004
4. Eur. J. Cancer. 2000, May;36(8):976-82
5. Breast Cancer Res Treat. 1995;36(3):287-97.
6. J Clin Endocrinol Metab. 2003 Dec;88(12):5951-6.
7. Nippon Yakurigaku Zasshi. 2003 Oct;122(4):345-54.
8. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.
9. J Clin Endocrinol Metab 2000 Jul;85(7):2370-7
10. J Steroid Biochem Mol Biol 1997 Nov-Dec;63(4-6):261-7
11. Anticancer Res. 2003 Jul-Aug;23(4):3485-91
12. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S
13. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 88, No. 12 5951-5956Copyright ©️ 2003 by The Endocrine Society
14. J Clin Endocrinol Metab. 2003 Dec;88(12):5951-6.



Letrozole (femara)


Letrozole (Femara) é um Inibidor de Aromatização de 3ª geração da empresa farmacêutica Novartis. Foi desenvolvido como tratamento contra o cancro da mama, actuando através da inibição da aromatização: É usualmente usado como parte de uma terapia agressiva em mulheres na pós-menopausa, para reverter o desenvolvimento do cancro da mama, após outros tratamentos terem falhado (tais como a terapia com Tamoxifeno). Este é provavelmente o composto mais eficiente disponível no mercado para esse propósito (5). É muito semelhante em estrutura e acção ao seu predecessor, o Arimidex.

O Letrozole (Femara) possui algumas caracteristicas interessantes, tanto para culturistas como para atletas. Em primeiro lugar, este composto foi capaz de reduzir os níveis de estrogénio em 98% ou mais (1). Em pelo menos um estudo, o Letrozole reduziu os níveis de estrogénio de um indivíduo, a níveis indetectáveis, e aumentou os níveis de LH, FSH e SHBG (4). Isto é claramente algo de interesse para os culturistas, já que, níveis mais baixos de estrogénio no corpo, significa que as hipóteses de se desenvolver retenção de líquidos, ginecomastia e acne são mais reduzidas. Isto significa que o Letrozole, seria provavelmente, o composto apropriado para usar em ciclos “pesados” de massa, ou ciclos de seca em que estejam presentes AE´s que aromatizem de forma significativa. Pode também ser usado por culturistas de competição, como composto auxiliar, para ajudar a produzir um aspecto mais “seco” e “duro”.

A dosage recomendada de Letrozole (Femara), é entre, .25-.5mg/dia, deve-se ter o cuidado de não se exceder a dose recomendada, pois pode provocar a inibição da libido, devido a níveis exageradamente baixos de estrogénio. É também de lembrar, que no final do uso deste composto, existe um aumento dos níveis de estrogénio (rebound effect). A inibição máxima da enzima aromatase, foi conseguida com a dose diária de apenas 100mcg! (2)

O efeito do Letrozole a nível dos valores lipídicos (colesterol, HDL e LDL), são, pelas palavras de um investigador: “inconsistentes”. No entanto, é óbvio que o usuário deste composto, sofrerá efeitos negativos nos níveis de colesterol e sistema imunológico se mantiver os níveis de estrogénio demasiado baixos, durante demasiado tempo. Provavelmente, a libido também será afectada por níveis extraordinariamente baixos de estrogénio.

Como já foi antes mencionado, o Letrozole (Femara), pode ser usado para aumentar os níveis de LH e FSH (que são hormonas que dão sinal aos testículos para produzirem mais Testosterona). O que fará com que haja uma maior produção de Testosterona (6) através desse mecanismo. Por razões óbvias, isto é algo de interesse para culturistas e atletas. O Letrozole, pode claramente, ser usado na TPC (Terapia Pós Ciclo) para aumentar os níveis de testosterona.

Qual dos 3 IA´s descritos neste post (Aromasin, Arimidex e Letrozole) é mais potente? Bem, em sistemas não celulares, o Letrozole, é cerca de 2-5 vezes mais potente do que Anastrozole e Exemestano a inibir a actividade da enzima aromataze, e em sistemas celulares, é cerca de 10-20% mais potente! Tem também uma meia-vida mais longa, entre 2.4 dias, e parece ser necessário cerca de 60 dias, para se obterem níveis plasmáticos estáveis (8).

Esses são números impressionantes, mas existe algo ainda mais interessante acerca do Letrozole (Femara):
Pode reduzir/eliminar/reverter a ginecomastia!

Num estudo conduzido em ratos, com claros indícios de ginecomastia nas glândulas mamárias, observou-se o desaparecimento e regressão completa da ginecomastia! Aqui está uma citação directa do estudo em questão:

"Our results also indicate aromatase overexpression-induced changes in mammary glands can be abrogated [destroyed] with very low concentrations of the aromatase inhibitor, Letrozole (Femara)."(7)
Referências:


1. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):2809-21.
2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Sep;80(9):2658-60.
3. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2002 Nov 15;105(2):161-5
4. Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3
5. Semin Oncol. 2004 Dec;31(6 Suppl 12):3-8.
6. Diabetes Obes Metab. 2005 May;7(3):211-5.
7. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of Letrozole (Femara) to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology.
8. (Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.).
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